Сводная
Латинское название
ZantacФармакологическая Группа
H2-антигистаминные средстваДействующие вещества
Ранитидин (Ranitidine)Производители препарата
Glaxo Operations UK (Великобритания)
Glaxo Wellcome (Испания)
Glaxo Wellcome Operations (Великобритания)
Glaxo Wellcome Production (Франция)
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. (Италия)
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша)
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инъекций
1 мл
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)
25 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; калия дигидроортофосфат; двузамещенный натрия гидроортофосфат (безводный); азот; вода для инъекций
в ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат;
кроскармеллоза натрия (для дозировки 300
мг); метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид;
триацетин
в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг); в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).
Таблетки для приготовления шипучего напитка
1 табл.
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества:
мононатрия цитрат безводный; натрия гидрокарбонат;
аспартам; повидон К30; натрия бензоат; апельсиновый и грейпфрутовый
ароматизаторы
в тубах 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).
В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.
В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.
Описание лекарственной формы от производителя
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».
Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».
Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Фармакокинетика препарата
После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300-500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество - с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% - с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).
Фармакодинамика препарата
Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.
Показания препарата к применению
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).
Побочные действия при применении
Раствор для инъекций
Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.
Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко - васкулит.
Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.
Желудочно-кишечный тракт: очень редко - диарея.
Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко - гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит .
Костно-мышечная система: редко - артралгии и миалгии.
Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко - обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.
Аллергические реакции/кожа: иногда - многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).
Почки: очень редко - острый интерстициальный нефрит.
Репродуктивная функция: редко - обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.
Таблетки
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны нервной системы: редко - шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Взаимодействие с препаратами
При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.
Курение снижает эффективность ранитидина.
Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.
Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Передозировка при приеме
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы препарата
В/в, в/м, внутрь.
Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50
мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со
скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч, или в/м инъекция в дозе
50 мг каждые 6-8 ч.
Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных
пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза - 50 мг в
виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/ч. Парентеральная
терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить
прием Зантака в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.
Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно
в/в за 45-60 мин до анестезии.
Детям: нет данных по применению Зантака в инъекциях у детей.
Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной
недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации
ранитидина, им рекомендуется доза Зантака 25 мг.
Раствор Зантак для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными
растворами:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;
4,2% раствор бикарбоната натрия;
раствор Хартмана.
Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.
Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных
пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть
достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.
Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим
количеством жидкости.
Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150
мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).
Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина <50 мл/мин рекомендуемая
доза составляет 150 мг/сут.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений
назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости
- по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 нед. Для профилактики
обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).
Язвы, связанные с приемом НПВС: назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и
вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8-12 нед. Профилактика образования язв при приеме
НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4
-8 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и
вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в
сутки. Курс лечения - 8-12 нед.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в
сутки. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и
вечером).
Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2
ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.
Условия хранения препарата
Список Б.: При комнатной температуре не выше 30 °C.Срок годности препарата
5 лет